Амоксициллин инструкция по применению

Имеются противопоказания, проконсультируйтесь со специалистом!

Содержание
Амоксициллин формула

Описание

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-пенициллин полусинтетический.
Код АТХ: 101СА04.

Фармакодинамика

Механизм действия
Амоксициллин ингибирует финальные стадии синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками (PSB). Этот процесс вызывает дестабилизацию клеточной стенки, провоцирует потерю осмотической устойчивости и приводит к лизису бактерий. Основное действие проявляется преимущественно на стадии активного роста и деления бактерий, что делает его эффективным при инфекциях с высокой скоростью бактериального размножения. Амоксициллин обладает высокой аффинностью к PSB-2 и PSB-3, что усиливает его бактерицидное действие.

Спектр антимикробной активности
Амоксициллин активен против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий. Чувствительные организмы включают Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Salmonella spp., Shigella spp., а также некоторые штаммы Neisseria gonorrhoeae.

Ограничения в активности наблюдаются у бактерий, продуцирующих бета-лактамазы. Примером являются устойчивые штаммы Enterobacter spp., Klebsiella spp., Acinetobacter spp., и Pseudomonas aeruginosa. Ингибиторы бета-лактамаз, такие как клавулановая кислота, могут расширить спектр действия амоксициллина.

Развитие устойчивости
Основные механизмы устойчивости к амоксициллину включают продукцию бета-лактамаз, мутации генов, кодирующих пенициллинсвязывающие белки, и снижение проницаемости внешней мембраны у грамотрицательных бактерий. Плазмидные гены, отвечающие за синтез бета-лактамаз, могут передаваться горизонтально между видами, ускоряя развитие резистентности.

Фармакодинамические параметры
Амоксициллин проявляет времязависимое действие, при котором эффективность коррелирует с продолжительностью периода, когда концентрация препарата в плазме превышает минимальную ингибирующую концентрацию (T > MIC). Для достижения оптимального эффекта рекомендуется поддерживать концентрацию выше MIC на протяжении 40-70% дозового интервала. Средняя биодоступность амоксициллина составляет 75%, при этом максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизм происходит преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение осуществляется главным образом почками, что определяет необходимость коррекции дозировки при нарушениях функции почек.

Фармакокинетика

Всасывание
После перорального приема амоксициллин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет около 75%, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Средние значения Cmax составляют от 3 до 5 мкг/мл при дозе 500 мг.

Распределение
Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Препарат проникает в слизистые оболочки, ткань легких, жидкости среднего уха, желчь, мочу и спинномозговую жидкость при наличии воспаления мозговых оболочек. Связь с белками плазмы составляет около 17%. Объем распределения (Vd) колеблется в пределах 0,3-0,4 л/кг. Препарат преодолевает плацентарный барьер, небольшое количество проникает в грудное молоко.

Метаболизм
Метаболизм амоксициллина происходит преимущественно в печени. Основной метаболит — неактивная пенициллоиновая кислота. Метаболиты не обладают значимой антибактериальной активностью.

Выведение
Выведение амоксициллина осуществляется главным образом почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции. Примерно 60-70% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения (T1/2) составляет около 1-1,5 часов у пациентов с нормальной функцией почек. При нарушении функции почек T1/2 может увеличиваться до 7-20 часов в зависимости от степени недостаточности. Незначительное количество препарата выводится через кишечник и с желчью.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата значительно замедляется, что требует коррекции дозировки. У пожилых пациентов клиренс амоксициллина может быть снижен вследствие возрастного снижения функции почек. У новорожденных и детей младшего возраста наблюдается удлинение T1/2, что связано с незрелостью выделительных систем.

Фармакокинетика при повторном применении
При многократном применении амоксициллина кумуляция в организме минимальна, что обусловлено его коротким периодом полувыведения и активной экскрецией.

Показания к применению

  • Острые и хронические инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит, риносинусит).
  • Острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, обострение хронической обструктивной болезни легких).
  • Инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит).
  • Инфекции желудочно-кишечного тракта, включая вызванные Helicobacter pylori, сальмонеллез, дизентерию.
  • Инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, карбункулы, абсцессы, импетиго, флегмоны, целлюлит, укусы животных).
  • Инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит).
  • Инфекции полости рта и челюстно-лицевой области (пародонтит, абсцессы зубов, периостит).
  • Гонорея без осложнений (острый уретрит и цервицит).
  • Лайм-боррелиоз (болезнь Лайма) на ранних и поздних стадиях (эритема мигранс, артрит, неврологические осложнения).
  • Инфекции репродуктивной системы (эндометрит, сальпингит).
  • Профилактика инфекций при операциях на желудочно-кишечном тракте, органах малого таза, перед стоматологическими и хирургическими процедурами.
  • Бактериальный эндокардит (профилактика и лечение).

Противопоказания

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (включая пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы) или любым компонентам препарата.
  • Инфекционный мононуклеоз.
  • Лимфолейкоз.
  • Тяжелые нарушения функции печени.
  • История холестатической желтухи или гепатита, связанных с применением амоксициллина или других пенициллинов.
  • Тяжелая почечная недостаточность без возможности коррекции дозировки.
  • Детский возраст (в зависимости от формы выпуска препарата).

С осторожностью

  • Легкие и умеренные нарушения функции почек (необходима коррекция дозировки).
  • Легкие и умеренные нарушения функции печени.
  • Беременность и период лактации (применение возможно только по строгим показаниям).
  • Аллергические заболевания, в том числе бронхиальная астма, поллиноз.
  • История антибиотико-ассоциированного колита, включая псевдомембранозный колит.
  • Пожилой возраст (возможна необходимость коррекции дозировки).
  • Лекарственная поливалентная аллергия.

Амоксициллин применение и дозировка

Использование антибиотиков требует надлежащего медицинского наблюдения, учитывающего индивидуальные особенности пациента и основанные на этом показания для применения Амоксициллина.

Взрослые

  • Стандартная дозировка: Для большинства инфекций легкой и средней степени тяжести рекомендуется принимать 250-500 мг каждые 8 часов.
  • Тяжелые инфекции: В случаях тяжелых инфекций дозировка может быть увеличена до 750-1000 мг каждые 8 часов.

Дети

  • До 3 месяцев: Рекомендуемая доза составляет 20-30 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на два приема (каждые 12 часов).
  • От 3 месяцев до 12 лет: Рекомендуемая доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на три приема (каждые 8 часов). Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/кг массы тела.
  • Дети с массой тела более 40 кг: Следует применять дозировки для взрослых.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы у пожилых пациентов обычно не требуется, однако следует учитывать возможное снижение функции почек и проводить соответствующий мониторинг.

Пациенты с почечной недостаточностью

  • Клиренс креатинина (КК) > 30 мл/мин: Коррекция дозы не требуется.
  • КК 10-30 мл/мин: Рекомендуется 250-500 мг каждые 12 часов.
  • КК < 10 мл/мин: Рекомендуется 250-500 мг каждые 24 часа.
  • Гемодиализ: 250-500 мг каждые 24 часа, с дополнительной дозой 250-500 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы обычно не требуется, но рекомендуется тщательный мониторинг функции печени.

Способ применения

Амоксициллин принимается внутрь, предпочтительно за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая достаточным количеством воды. Для достижения наилучших результатов рекомендуется соблюдать равные интервалы между приемами препарата.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и реакции пациента на терапию. В большинстве случаев лечение продолжается от 5 до 14 дней. При необходимости длительного лечения требуется регулярная оценка состояния пациента и функций органов.

Особые показания

  • Профилактика эндокардита: Взрослым рекомендуется принимать 2 г однократно за 30-60 минут до процедуры. Детям — 50 мг/кг массы тела однократно за 30-60 минут до процедуры.
  • Лечение гонореи: Взрослым назначается 3 г однократно в сочетании с 1 г пробенецида.
  • Лечение язвенной болезни, ассоциированной с Helicobacter pylori: 750-1000 мг два раза в сутки в составе комбинированной терапии в течение 7-14 дней.

При беременности и в период грудного вскармливания​

Беременность:
Применение препарата в период беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер. Данных о возможных неблагоприятных эффектах на плод у человека недостаточно. Исследования на животных не выявили тератогенного действия. Тем не менее, применение должно проводиться с осторожностью и под контролем врача.

Период грудного вскармливания:
Амоксициллин выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Возможны побочные эффекты у грудного ребенка, такие как сенсибилизация, диарея, кандидоз слизистых оболочек. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть прекращение грудного вскармливания либо обеспечить тщательное наблюдение за состоянием ребенка.

Побочное действие

Побочные действия классифицируются по частоте возникновения на основании данных клинических исследований и спонтанных сообщений:

  • Очень часто (≥1/10).
  • Часто (≥1/100, <1/10).
  • Нечасто (≥1/1000, <1/100).
  • Редко (≥1/10000, <1/1000).
  • Очень редко (<1/10000).
  • Частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • Очень часто: диарея.
  • Часто: тошнота, рвота.
  • Редко: дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны нервной системы:

  • Нечасто: головная боль, головокружение.
  • Редко: судороги (при высоких дозах или у пациентов с нарушением функции почек).

Нарушения со стороны иммунной системы:

  • Редко: крапивница, зуд.
  • Очень редко: анафилактические реакции, отек Квинке, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • Нечасто: повышение уровня трансаминаз.
  • Редко: холестатическая желтуха, гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

  • Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие:

  • Нечасто: суперинфекция (особенно при длительном применении).
  • Редко: кандидоз слизистых оболочек и кожи.

При появлении любых побочных эффектов следует немедленно обратиться к врачу. Частота побочных действий основана на данных из клинических исследований и спонтанных сообщений о случаях, связанных с применением амоксициллина.

Передозировка

Симптомы: Передозировка амоксициллина может проявляться нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), что может привести к нарушению водно-электролитного баланса. В редких случаях возможны судороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или при применении высоких доз препарата. Возможно образование кристаллов амоксициллина в моче (кристаллурия), что может привести к почечной недостаточности.

Лечение:

  • Прекращение приема препарата.
  • Симптоматическая терапия с акцентом на восстановление водно-электролитного баланса.
  • Активированный уголь может быть полезен для снижения всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта, если передозировка выявлена в течение первого часа.
  • Проведение гемодиализа для ускорения выведения амоксициллина из организма.
  • Мониторинг функции почек, уровня электролитов и общего состояния пациента.

При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (включая аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергичный эффект при одновременном применении с амоксициллином.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение амоксициллина почками, что приводит к увеличению его концентрации в крови.

Совместное применение с аллопуринолом может увеличить риск развития аллергических кожных реакций (например, макулопапулезной сыпи). Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.

Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином, что может потребовать коррекции дозы дигоксина.

Амоксициллин может повышать эффективность непрямых антикоагулянтов за счет подавления кишечной микрофлоры, что снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс. В таких случаях необходимо тщательно контролировать показатели свертываемости крови, включая протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО). Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.

Метотрексат в комбинации с амоксициллином может проявлять повышенную токсичность из-за снижения почечного клиренса метотрексата. Рекомендуется мониторинг уровня метотрексата и функционального состояния почек.

Препараты лития могут взаимодействовать с амоксициллином, замедляя выведение лития из организма, что повышает риск его токсичности. Необходимо контролировать концентрацию лития в крови.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами возможно снижение их эффективности из-за изменения микрофлоры кишечника. Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции на фоне терапии амоксициллином.

Препараты, влияющие на микрофлору кишечника (например, антациды, препараты висмута), могут снижать всасывание амоксициллина. Рекомендуется раздельное применение с интервалом не менее 2 часов.

Одновременный прием амоксициллина с аскорбиновой кислотой может увеличить абсорбцию препарата, в то время как антациды, глюкозамин и слабительные средства её снижают.

Алкоголь не оказывает прямого взаимодействия с амоксициллином, однако может усиливать его побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота или диарея.

Лабораторные тесты: Амоксициллин может вызывать ложноположительные результаты тестов на глюкозу в моче при использовании методов восстановления меди. Для более точной оценки уровня глюкозы рекомендуется использовать ферментативные методы анализа.

Особые указания

  • Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента аллергии на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. В случае аллергической реакции прием препарата следует немедленно прекратить.

  • При длительном применении амоксициллина рекомендуется контролировать показатели функции печени, почек и системы кроветворения.

  • У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться корректировка дозы препарата в зависимости от клиренса креатинина.

  • При возникновении тяжелой диареи на фоне лечения амоксициллином следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. Лечение необходимо немедленно прекратить и провести соответствующую терапию.

  • У пациентов с сахарным диабетом возможно снижение точности измерения уровня глюкозы в моче при использовании неферментативных методов анализа.

  • При длительной терапии возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами, включая грибки. В таких случаях требуется пересмотр терапии.

  • Следует избегать одновременного применения с алкоголем, так как это может усилить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и печени.

  • При применении препарата в комбинации с другими антибиотиками следует учитывать возможное усиление токсического действия на печень.

  • У пациентов, принимающих амоксициллин совместно с антикоагулянтами, следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

  • Амоксициллин может снижать эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные методы защиты от беременности в период лечения.

  • Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: амоксициллин не влияет на скорость реакции, однако при появлении побочных эффектов со стороны нервной системы (головокружение, судороги) следует соблюдать осторожность.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой:

  • Дозировка: 250 мг, 500 мг, 1 г.

  • Упаковка: блистеры по 10, 20 или 30 таблеток; флаконы из полимерного материала.

Капсулы:

  • Дозировка: 250 мг, 500 мг.

  • Упаковка: блистеры по 10, 15 или 20 капсул; картонные коробки.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь:

  • Концентрация: 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл.

  • Упаковка: флаконы по 60 мл или 100 мл, снабженные дозировочной ложкой или шприцем.

Раствор для инъекций (для внутривенного или внутримышечного введения):

  • Дозировка: 500 мг/1 ампула, 1 г/1 ампула.

  • Упаковка: коробки по 5 или 10 ампул.

Порошок для приготовления раствора для инфузий:

  • Дозировка: 1 г, 2 г.

  • Упаковка: флаконы из стекла, упаковки по 5 или 10 флаконов.

Условия хранения

Срок годности антибиотика зависит от формы выпуска и производителя. Храните в сухом, темном месте при температуре до 25°C, недоступном для детей.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производители

  • ОАО «Биохимик»
  • ООО «Барнаульский завод медицинских препаратов»
  • Акционерное общество «АВВА РУС» (АО «АВВА РУС»)
  • ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»
  • ООО «Промомед Рус»
  • ОАО «Синтез»
  • ООО «Красфарма»

Источник https://grls.rosminzdrav.ru/