Аугментин таблетки инструкция по применению

Содержание

Состав

Активные вещества:

Амоксициллина тригидрат (эквивалентно амоксициллину): Дозировки: 250 мг, 500 мг, 875 мг на таблетку.

Клавулановая кислота (в форме калиевой соли): Дозировки: 125 мг на таблетку.

Вспомогательные вещества:

Компонент	Функция
Микрокристаллическая целлюлоза	Наполнитель, обеспечивает стабильность структуры таблетки.
Кросповидон	Дезинтегрант, ускоряет распад таблетки в желудке.
Стеарат магния	Стабилизатор, предотвращает слипание компонентов.
Диоксид кремния	Антислеживающий агент.
Гипромеллоза	Оболочка, обеспечивает контролируемое высвобождение активных веществ.
Макрогол	Увлажняющий агент.
Титана диоксид (E171)	Краситель, обеспечивает белый цвет оболочки.
Железа оксид желтый (E172)	Краситель, придает оттенок таблетке (для некоторых дозировок).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинамика

Механизм действия: Аугментин представляет собой комбинированный препарат, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту. Амоксициллин — это полусинтетический антибиотик группы пенициллинов с широким спектром бактерицидного действия. Он действует, ингибируя биосинтез пептидогликана, основного компонента клеточной стенки бактерий, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.

Клавулановая кислота, в свою очередь, является ингибитором бета-лактамаз. Она защищает амоксициллин от разрушения ферментами, продуцируемыми некоторыми устойчивыми к пенициллинам бактериями. Клавулановая кислота обладает слабой собственной антибактериальной активностью, но значительно расширяет спектр действия амоксициллина за счет предотвращения инактивирования антибиотика.

Спектр антимикробной активности: Препарат активен против:

Грамположительных аэробов:
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus pyogenes
- Staphylococcus aureus (включая штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы)
- Enterococcus faecalis
Грамотрицательных аэробов:
- Haemophilus influenzae
- Escherichia coli
- Proteus mirabilis
- Klebsiella spp.
- Moraxella catarrhalis
Анаэробов:
- Bacteroides fragilis
- Clostridium spp.
- Fusobacterium spp.
- Peptostreptococcus spp.

Фармакодинамические особенности: Эффективность Аугментина зависит от времени, в течение которого концентрация антибиотика превышает минимальную ингибирующую концентрацию (MIC). Это определяет необходимость регулярного приема препарата для поддержания достаточной концентрации активных веществ в крови.

Развитие резистентности: Устойчивость к Аугментину может развиваться при неадекватной терапии, связанной с:

Продукцией бета-лактамаз, не ингибируемых клавулановой кислотой.
Изменением структуры пенициллинсвязывающих белков (PSB).
Нарушением проницаемости внешней мембраны у грамотрицательных бактерий.

Препарат сохраняет активность против микроорганизмов, устойчивых к амоксициллину за счет продукции бета-лактамаз.

Фармакодинамические исследования: Доказано, что при использовании Аугментина в терапевтических дозах обеспечивается быстрое уничтожение большинства возбудителей инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей и кожи. Препарат демонстрирует высокую клиническую эффективность при лечении заболеваний, вызванных смешанной флорой, включая анаэробы.

Препарат обладает высоким профилем безопасности, а включение клавулановой кислоты минимизирует риск терапевтической неудачи, связанной с разрушением амоксициллина бета-лактамазами.

Фармакокинетика

Всасывание: Аугментин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Биодоступность амоксициллина составляет около 70-75%, а клавулановой кислоты — 60-70%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Прием пищи минимально влияет на общую абсорбцию препарата, однако может замедлить скорость всасывания.

Распределение: Оба активных компонента широко распределяются в тканях и жидкостях организма, включая легкие, среднее ухо, миндалины, пазухи, плевральную и перитонеальную жидкости. Проникновение в спинномозговую жидкость ограничено, за исключением случаев воспаления мозговых оболочек. Связь амоксициллина с белками плазмы составляет около 17-20%, а клавулановой кислоты — около 22-30%. Объем распределения амоксициллина составляет примерно 0,3-0,4 л/кг, клавулановой кислоты — около 0,2 л/кг.

Метаболизм: Амоксициллин частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтиден)-5-оксофуранкарбоновой кислоты и 1-амино-4-гидроксибутан-2-она.

Выведение: Аугментин выводится преимущественно через почки. Амоксициллин выводится в основном в неизмененном виде (60-70% дозы), тогда как клавулановая кислота подвергается более интенсивной биотрансформации (25-40% выводится в неизмененном виде). Период полувыведения амоксициллина составляет около 1-1,5 часов, клавулановой кислоты — около 1 часа. У пациентов с почечной недостаточностью выведение компонентов препарата замедляется, что требует коррекции дозы.

Особые группы пациентов:

Дети: У новорожденных и младенцев период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты удлиняется из-за незрелости почечной функции. Дозировка подбирается в зависимости от массы тела.
Пожилые пациенты: У пожилых людей, особенно при нарушении функции почек, выведение препарата может быть замедлено.
Почечная недостаточность: При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения амоксициллина увеличивается до 7-20 часов, клавулановой кислоты — до 4-8 часов. Требуется коррекция дозировки.
Печеночная недостаточность: У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный мониторинг, так как выведение клавулановой кислоты может быть замедлено.

Фармакокинетические взаимодействия: Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, увеличивая его концентрацию в плазме, но не влияет на клавулановую кислоту. Диуретики, аллопуринол и НПВС также могут замедлять почечное выведение активных компонентов, повышая их концентрацию в крови.

Клиническое значение фармакокинетики: Оптимальная эффективность достигается при соблюдении режима дозирования, обеспечивающего достаточную концентрацию препарата в крови в течение всего периода лечения. Аугментин хорошо переносится, а короткий период полувыведения позволяет избежать накопления в организме при правильном применении.

Показания к применению

Препарат Аугментин применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Показания включают:

Инфекции дыхательных путей:

Острый бактериальный синусит.
Острый средний отит.
Тонзиллит.
Хронический синусит в стадии обострения.
Острый бактериальный бронхит.
Обострение хронического бронхита.
Внебольничная пневмония.

Инфекции мочевыводящих путей:

Цистит.
Уретрит.
Пиелонефрит.

Инфекции кожи и мягких тканей:

Фурункулы.
Карбункулы.
Абсцессы.
Импетиго.
Инфицированные раны и укусы животных.

Инфекции костей и суставов:

Остеомиелит.

Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов брюшной полости:

Холангит.
Холецистит.

Инфекции органов малого таза:

Сальпингит.
Эндометрит.
Инфекции после гинекологических вмешательств.

Инфекции зубочелюстной области:

Абсцессы зубов.
Периодонтит.

Профилактика инфекций:

Послеоперационные осложнения при хирургических вмешательствах в области головы, шеи, брюшной полости, малого таза, ортопедических и других операциях.

Назначение Аугментина должно основываться на результатах микробиологических исследований (по возможности) и учитывать официальные рекомендации по использованию антибиотиков.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или любому из вспомогательных веществ Аугментина.
История тяжелых аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики (включая пенициллины и цефалоспорины).
Холестатическая желтуха или печеночная недостаточность, вызванная применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
Инфекционный мононуклеоз (возможно развитие кореподобной сыпи).
Лимфолейкоз (высокий риск появления кожной сыпи).
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин) без возможности корректировки дозы.
Детский возраст (ограничения зависят от формы выпуска и дозировки).

С осторожностью:

У пациентов с умеренной и легкой почечной недостаточностью (требуется корректировка дозировки).
У пациентов с нарушениями функции печени (рекомендуется регулярный мониторинг показателей печени).
При наличии аллергических заболеваний (бронхиальная астма, поллиноз и другие).
У пациентов с историей антибиотико-ассоциированного колита.
Во время беременности и грудного вскармливания (только при наличии строгих показаний и под медицинским наблюдением).

Применение и дозировка

Препарат Аугментин назначается для перорального приема, и рекомендуется принимать его в начале приема пищи, так как это способствует лучшему всасыванию активных компонентов и снижает вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Дозировка Аугментина зависит от возраста пациента, массы тела, тяжести инфекции и функции органов, отвечающих за метаболизм и выведение активных веществ.

Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 40 кг стандартная дозировка при инфекциях легкой и средней степени тяжести составляет 500 мг/125 мг три раза в сутки или 875 мг/125 мг два раза в сутки. В случае тяжелых инфекций, таких как внебольничная пневмония или рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, рекомендуемая дозировка увеличивается до 875 мг/125 мг три раза в сутки.

Дети младше 12 лет с массой тела менее 40 кг получают дозировку, рассчитанную на основе массы тела. Для инфекций легкой и средней степени тяжести применяется расчет 20 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты на каждый килограмм массы тела в сутки, разделенные на три приема. При тяжелых инфекциях дозировка увеличивается до 40 мг/10 мг на килограмм массы тела в сутки с таким же режимом приема.

Максимальная суточная доза амоксициллина не должна превышать 6 г, а клавулановой кислоты — 600 мг. Для пациентов с почечной недостаточностью дозировка корректируется в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина выше 30 мл/мин применяется стандартный режим дозирования. При показателях 10–30 мл/мин частота приема уменьшается до двух раз в сутки. При клиренсе менее 10 мл/мин препарат назначается один раз в сутки. У пациентов на гемодиализе рекомендуется прием одной дозы после каждой процедуры.

Пациентам с нарушением функции печени препарат назначается с осторожностью. В таких случаях необходимо проводить регулярный мониторинг функциональных показателей печени.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и клинического ответа пациента. Стандартный курс лечения составляет от 5 до 14 дней. Для лечения инфекций, вызванных Helicobacter pylori, длительность терапии может составлять до 14 дней в составе комбинированного лечения.

Суспензию для приема внутрь готовят путем добавления охлажденной кипяченой воды во флакон с порошком до отметки, указанной на упаковке. После добавления воды необходимо тщательно встряхнуть флакон для обеспечения равномерного распределения активных веществ. Перед каждым использованием суспензию следует взбалтывать. Приготовленный раствор следует хранить в холодильнике и использовать в течение указанного производителем срока.

Если пациент пропустил прием Аугментина, следует принять пропущенную дозу как можно скорее. Однако если время до следующего приема близко, пропущенную дозу не принимают. Недопустимо удваивать дозу для компенсации пропущенной.

При длительном применении Аугментина рекомендуется регулярно контролировать функции печени, почек и системы кроветворения. Важно соблюдать предписанный режим дозирования, так как нарушение графика приема может снизить эффективность лечения и повысить риск развития устойчивости микроорганизмов.

При беременности и в период грудного вскармливания

Беременность: Применение препарата Аугментин в период беременности допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили прямого тератогенного или эмбриотоксического действия активных компонентов препарата. Тем не менее, ограниченные данные клинического применения не позволяют исключить возможное неблагоприятное воздействие, особенно в первом триместре беременности.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Применение Аугментина у беременных может привести к повышенному риску некротизирующего энтероколита у новорожденных. При необходимости назначения препарата требуется тщательная оценка пользы и риска, а также контроль состояния беременной и плода.

Период грудного вскармливания: Аугментин выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Амоксициллин может вызывать у младенца сенсибилизацию, диарею или кандидоз слизистой оболочки полости рта. Клавулановая кислота также может проникать в грудное молоко, однако клинических данных о ее влиянии на ребенка недостаточно. В случае назначения препарата в период лактации необходимо оценить необходимость продолжения грудного вскармливания или прекращения терапии. При возникновении побочных эффектов у ребенка рекомендуется немедленно проконсультироваться с врачом.

Рекомендации:

Применение препарата возможно только под строгим наблюдением врача.
В период беременности предпочтительно избегать использования препарата в первом триместре.
В период лактации рекомендуется мониторинг состояния младенца для раннего выявления возможных побочных реакций.

Применение Аугментина в данных группах пациентов требует индивидуального подхода, основанного на тщательной оценке соотношения риска и пользы.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные случаи. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований Аугментина и пострегистрационного наблюдения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: диарея.
Часто: тошнота (особенно при применении высоких доз), рвота.
Нечасто: метеоризм, диспепсия.
Редко: псевдомембранозный колит.
Очень редко: гастрит, язвы слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, головокружение.
Очень редко: судороги (у пациентов с нарушением функции почек или при применении высоких доз).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: сыпь, зуд, крапивница.
Редко: мультиформная эритема.
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: умеренное повышение уровня АЛТ и/или АСТ.
Редко: гепатит, холестатическая желтуха.
Очень редко: фатальные случаи гепатита (в основном у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при сопутствующей терапии).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко: лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения.
Очень редко: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (особенно при парентеральном введении), почечная недостаточность.

Описание отдельных побочных эффектов:

Тошнота чаще наблюдается при применении высоких доз Аугментина и может быть снижена при приеме препарата в начале еды.
Псевдомембранозный колит может возникать в тяжелых случаях, требуя немедленного прекращения терапии и специализированного лечения.
Гепатобилиарные нарушения, такие как повышение трансаминаз, чаще встречаются у мужчин и пожилых пациентов. Эти эффекты обратимы и исчезают после прекращения терапии.

Передозировка

Симптомы: Симптомы передозировки препарата Аугментин связаны в основном с амоксициллином, так как клавулановая кислота обычно переносится хорошо. Наиболее частыми проявлениями являются:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея. Эти симптомы могут приводить к нарушению водно-электролитного баланса.
Со стороны центральной нервной системы: при применении очень высоких доз возможны головокружение, возбуждение, беспокойство, судороги (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, в редких случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

Лечение: При передозировке рекомендуется прекратить прием препарата и провести симптоматическую терапию с акцентом на восстановление водно-электролитного баланса.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Аугментин может вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами, что необходимо учитывать при назначении. Ниже представлены основные известные взаимодействия:

Антибиотики:

Бактериостатические антибиотики (например, тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол) могут снижать эффективность амоксициллина, так как их действие противоположно бактерицидному эффекту пенициллинов.
Сочетание с аминогликозидами может приводить к синергизму, однако следует избегать их смешивания в одном растворе из-за физико-химической несовместимости.

Антикоагулянты:

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, такими как варфарин, возможно удлинение протромбинового времени. Необходимо регулярно контролировать показатели свертываемости крови и корректировать дозу антикоагулянтов при необходимости.

Аллопуринол:

Совместное применение с аллопуринолом увеличивает риск возникновения кожных аллергических реакций, таких как сыпь.

Метотрексат:

Амоксициллин может увеличивать токсичность метотрексата за счет снижения его почечного клиренса. Рекомендуется мониторинг уровня метотрексата в крови.

Гормональные контрацептивы:

Амоксициллин может снижать эффективность пероральных контрацептивов, вероятно, за счет влияния на кишечную микрофлору. Рекомендуется использование дополнительных методов контрацепции.

Препараты, влияющие на выведение Аугментина:

Пробенецид замедляет почечное выведение амоксициллина, увеличивая его концентрацию в крови, но не влияет на выведение клавулановой кислоты. Одновременное применение не рекомендуется.
Диуретики, НПВС, аллопуринол и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут снижать почечное выведение амоксициллина, что приводит к повышению его уровня в крови.

Антациды и абсорбенты:

Антациды, препараты висмута, глюкозамин и слабительные средства снижают абсорбцию амоксициллина. Аскорбиновая кислота, напротив, усиливает абсорбцию Аугментина.

Влияние на лабораторные тесты:

Амоксициллин может вызывать ложноположительные результаты тестов на глюкозу в моче при использовании методов восстановления меди. Для более точных результатов рекомендуется применять ферментативные методы анализа.
Аугментин может влиять на уровень эстриола у беременных женщин при проведении анализа.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо собрать подробный анамнез для выявления возможной гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам. В случае возникновения аллергической реакции лечение следует немедленно прекратить.

У пациентов с нарушением функции печени Аугментин следует применять с осторожностью. Рекомендуется регулярный контроль показателей функции печени, особенно при длительном лечении.

У пациентов с нарушением функции почек может потребоваться корректировка дозы в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо строгое соблюдение дозировок.

При длительном применении Аугментина существует риск развития суперинфекций, вызванных устойчивыми микроорганизмами, включая грибки. В таких случаях следует пересмотреть терапию.

Сообщалось о редких случаях развития псевдомембранозного колита на фоне применения препарата. В случае возникновения тяжелой диареи необходимо исключить этот диагноз и немедленно прекратить лечение.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует учитывать возможные изменения результатов определения уровня глюкозы в моче при использовании неферментативных методов анализа.

Следует избегать одновременного применения Аугментина с алкоголем, так как это может усиливать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и печени.

У пациентов с подозрением на инфекционный мононуклеоз или лимфолейкоз применение препарата не рекомендуется, так как существует риск развития кожной сыпи.

При длительной терапии рекомендуется проводить регулярный мониторинг функции печени, почек и системы кроветворения, особенно у пациентов с предрасположенностью к нарушению этих функций.

При использовании препарата у беременных женщин или в период грудного вскармливания необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком, что может вызывать побочные эффекты у ребенка.

Пациентов следует информировать о возможных побочных реакциях, таких как головокружение и судороги, которые могут повлиять на управление транспортными средствами и работу с механизмами. В случае возникновения таких реакций рекомендуется воздержаться от выполнения указанных действий.

Препарат может вызывать ложноположительные результаты некоторых лабораторных тестов, таких как анализы на глюкозу в моче, и влияет на уровень эстриола у беременных женщин. Рекомендуется использовать более точные ферментативные методы анализа.

Формы выпуска

Таблетки 250 мг/125 мг: белого или почти белого цвета, овальные, с маркировкой. Упакованы в блистеры по 10 или 14 штук.
Таблетки 500 мг/125 мг: белого или почти белого цвета, овальные, с гравировкой «AUGMENTIN». Упакованы в блистеры по 10, 14 или 20 штук.
Таблетки 875 мг/125 мг: белого или почти белого цвета, овальные, более крупные, с маркировкой. Упакованы в блистеры по 7 или 10 штук.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производители Аугментина

«СмитКляйн Бичем Лимитед» / «SmithKline Beecham Limited»

BN14 ЗОН, Западный Суссекс, Ворсинг, Клэрендон Роуд, Великобритания / Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH, United Kingdom.

«Глаксо Вэллком Продакшен» / «Glaxo Wellcome Production»

53100, Терра II, ЗИ де ла Пейеньер, Майенн, Франция / Terras II, 7.1. de la Peyenniere, 53100, Мауеппе, Егапсе.

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ / ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ ОТ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ:

АО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», Россия

125167, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 37A, корпус 4, этаж 3, помещение ХУ, комната 1.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: