Амоксиклав инструкция по применению
Содержание
Описание
Таблетки 500 мг + 125 мг: Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до слегка желтоватого цвета. На одной стороне имеются тиснение «СС №6».
Таблетки 875 мг + 125 мг: Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета. На обеих сторонах имеется риска.
Состав
Состав таблеток на 1 штуку.
| Амоксициллин | Клавулановая кислота | Вспомогательные вещества |
|---|---|---|
| 250 мг | 125 мг | Кремний диоксид коллоидный — 5,4 мг; Кросповидон — 27,4 мг; Кроскармеллоза натрия — 27,4 мг; Магния стеарат — 12 мг; Тальк — 13,4 мг; МКЦ — до 650 мг |
| 500 мг | 125 мг | Кремний диоксид коллоидный — 9 мг; Кросповидон — 45 мг; Кроскармеллоза натрия — 35 мг; Магния стеарат — 20 мг; МКЦ — до 1060 мг |
| 875 мг | 125 мг | Кремний диоксид коллоидный — 12 мг; Кросповидон — 61 мг; Кроскармеллоза натрия — 47 мг; Магния стеарат — 17,22 мг; МКЦ — до 1435 мг |
Оболочка пленочная: Гипромеллоза — вариации: 14,378 мг, 17,696 мг, 23,226 мг Этилцеллюлоза — вариации: 0,702 мг, 0,864 мг, 1,134 мг Полисорбат 80 — вариации: 0,78 мг, 0,96 мг, 1,26 мг Триэтилцитрат — вариации: 0,793 мг, 0,976 мг, 1,28 мг Титана диоксид — вариации: 7,605 мг, 9,36 мг, 12,286 мг Тальк — вариации: 1,742 мг, 2,144 мг, 2,814 мг
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл
| Амоксициллин | Клавулановая кислота | Вспомогательные вещества |
|---|---|---|
| 125 мг | 31,25 мг | Кислота лимонная (безводная) — 2,167 мг; Натрия цитрат (безводный) — 8,335 мг; Натрия бензоат — 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия — 28,1 мг; Камедь ксантановая — 10 мг; Кремния диоксид коллоидный — 16,667 мг; Кремния диоксид — 0,217 г; Натрия сахаринат — 5,5 мг; Маннитол — 1250 мг; Ароматизатор клубничный — 15 мг |
| 250 мг | 62,5 мг | Кислота лимонная (безводная) — 2,167 мг; Натрия цитрат (безводный) — 8,335 мг; Натрия бензоат — 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия — 28,1 мг; Камедь ксантановая — 10 мг; Кремния диоксид коллоидный — 16,667 мг; Кремния диоксид — 0,217 г; Натрия сахаринат — 5,5 мг; Маннитол — 1250 мг; Ароматизатор дикой вишни — 4 мг |
| 400 мг | 57 мг | Кислота лимонная (безводная) — 2,694 мг; Натрия цитрат (безводный) — 8,335 мг; МКЦ и кармеллоза натрия — 28,1 мг; Камедь ксантановая — 10 мг; Кремния диоксид коллоидный — 16,667 мг; Кремния диоксид — 0,217 г; Ароматизатор дикой вишни — 4 мг; Ароматизатор лимонный — 4 мг; Натрия сахаринат — 5,5 мг; Маннитол — до 1250 мг |
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
| Амоксициллин | Клавулановая кислота |
|---|---|
| 500 мг | 100 мг |
| 1000 мг | 200 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки 250+125 мг: прямоугольные, белого или почти белого цвета, обладающие восьмиугольной формой и двояковыпуклой структурой. Оболочка таблеток покрыта пленкой и имеет оттиски «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой.
Таблетки 500+125 мг: овальной формы, белого или почти белого цвета, с двояковыпуклой пленочной оболочкой.
Таблетки 875+125 мг: продолговатые, белого или почти белого цвета, обладающие двояковыпуклой структурой. Оболочка таблеток покрыта пленкой и имеет насечку и оттиски «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой.
При разрыве таблеток виден внутренний слой желтоватого цвета.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь представляет собой порошок, который может варьировать от белого до желтовато-белого цвета. После приготовления суспензия приобретает гомогенное состояние и может быть от почти белого до желтого цвета.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения также варьирует от белого до желтовато-белого цвета.
Фармакодинамика
Механизм действия. Амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, активным против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Однако амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, поэтому его активность не распространяется на микроорганизмы, которые производят эти ферменты.
Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структурно родственным пенициллинам. Она способна инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, которые обычно обнаруживаются у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота эффективна в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые часто обуславливают резистентность бактерий. Основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, и изменения в пенициллин-связывающих белках, снижающие аффинность антибактериального препарата к мишени. Некоторые бактерии могут также развивать резистентность путем снижения проницаемости наружной мембраны или через механизмы эффлюксной помпы.
Присутствие клавулановой кислоты в Амоксиклаве защищает амоксициллин от разрушения ферментами бета-лактамазами, что расширяет его антибактериальный спектр.
Фармакодинамические эффекты
Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью к амоксиклаву.
Бактерии, обычно чувствительные к амоксиклаву:
Грамположительные аэробы:
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus pyogenes
- Streptococcus agalactiae
- β-гемолитические стрептококки (другие)
Грамотрицательные аэробы:
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Moraxella catarrhalis
- Neisseria gonorrhoeae
- Escherichia coli
- Klebsiella pneumoniae
- Proteus mirabilis
- Proteus vulgaris
- Salmonella spp.
- Shigella spp.
Грамположительные анаэробы:
- Clostridium spp.
- Peptostreptococcus spp.
- Propionibacterium spp.
- Bacteroides fragilis (чувствительный к метициллину)
- Bacteroides melaninogenicus (чувствительный к метициллину)
Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к Амоксиклаву:
Грамотрицательные аэробы:
- Pseudomonas aeruginosa
- Acinetobacter baumannii
- Acinetobacter lwoffii
- Acinetobacter spp.
Грамположительные аэробы:
- Staphylococcus epidermidis
- β-гемолитические стрептококки группы B, С и G
Прочие:
- Stenotrophomonas maltophilia
- Enterococcus faecalis
- Enterococcus faecium
- Listeria monocytogenes
- Corynebacterium diphtheriae
В отношении данных бактерий клиническая эффективность амоксиклава была продемонстрирована в клинических исследованиях. Штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к амоксиклаву.
Фармакокинетика
Всасывание: Оба действующих вещества Амоксиклава быстро и полностью всасываются при применение внутрь. Оптимальное всасывание достигается, когда Амоксиклав принимается в начале приема пищи.
Фармакокинетика амоксициллина и клавулановой кислоты была исследована у здоровых добровольцев натощак в двух отдельных клинических исследованиях. Ниже приведены значения фармакокинетических параметров для дозировок 875 мг + 125 мг (1000 мг) и 500 мг + 125 мг.
Средние значения фармакокинетических параметров:
| Препараты | Доза (мг) | Сmах (мг/л) | Тmах (ч) | AUC (мгхч/л) | Т1/2 (ч) |
| Амоксициллин | |||||
| амоксициллин+клавулановая кислота, 250 мг + 125 мг | 250 | 3,7 | 1,1 | 10,9 | 1,0 |
| амоксициллин+клавулановая кислота, 250 мг + 125 мг, 2 таблетки | 500 | 5,8 | 1,5 | 20,9 | 1,3 |
| амоксициллин+клавулановая кислота, 500 мг + 125 мг | 500 | 6,5 | 1,5 | 23,2 | 1,3 |
| Амоксициллин, 500 мг | 500 | 6,5 | 1,3 | 19,5 | 1,1 |
| амоксициллин+клавулановая кислота, 875 мг + 125 мг, 2 таблетки | 1750 | 11,64±2,78 | 1,50(1,0±2,5) | 53,52±12,31 | 1,19±0,21 |
| Клавулановая кислота | |||||
| амоксициллин+клавулановая кислота, 250 мг + 125 мг | 125 | 2,2 | 1,2 | 6,2 | 1,2 |
| амоксициллин+клавулановая кислота, 250 мг + 125 мг, 2 таблетки | 250 | 4,1 | 1,3 | 11,8 | 1,0 |
| Клавулановая кислота, 125 мг | 125 | 3,4 | 0,9 | 7,8 | 0,7 |
| амоксициллин+клавулановая кислота, 500 мг + 125 мг | 125 | 2,8 | 1,3 | 7,3 | 0,8 |
| амоксициллин+клавулановая кислота, 875 мг + 125 мг, 2 таблетки | 250 | 2,18±0,99 | 1,25(1,0±2,0) | 10,16±3,04 | 0,96±0,12 |
Cmax — максимальная концентрация в плазме крови.
Тmax — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.
AUC — площадь под кривой зависимости «концентрация-время».
Т1/2 — период полувыведения.
При применении препарата, Амоксиклава, концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном применение эквивалентных доз амоксициллина.
Распределение
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксиклав обладает слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко.
В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистой оболочки полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты).
Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.
Примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после назначения 1 таблетки Амоксиклава в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг или 500 мг+125 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Назначение
Амоксиклав показан для лечения бактериальных инфекций, вызванных микроорганизмами:
Инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и beta-lactamase positive strains of Staphylococcus aureus.
Инфекции нижних дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и beta-lactamase positive strains of Staphylococcus aureus.
Инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis и виды рода Enterobacter) и Neisseria gonorrhoeae.
Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, beta-hemolytic streptococci и видами рода Bacteroides.
Инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus.
Одонтогенные инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом.
Другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.
Чувствительность бактерий к Амоксиклаву может варьировать в зависимости от региона и со временем. При необходимости следует учитывать локальные данные по чувствительности и проводить анализ на бактериологическую чувствительность при сборе микробиологических образцов.
Противопоказания
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам Амоксиклава и пенициллинам.
- Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе.
- Предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе.
- Нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (для дозировки 875 мг + 125 мг).
- Детский возраст до 12 лет или масса тела менее 40 кг.
С осторожностью
У пациентов с нарушением функции печени.
Применение и дозировка
Дозировка и способ применения зависят от формы выпуска:
Таблетки
Амоксиклав принимается внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции.
Для уменьшения возможных побочных эффектов на ЖКТ и оптимизации всасывания действующих веществ, Амоксиклав следует принимать в начале приема пищи. Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней, и лечение не должно продолжаться более 14 суток без пересмотра клинической ситуации. При необходимости, возможно проведение ступенчатой терапии, начиная с внутривенного введения Амоксиклава, с последующим переходом на пероральное применение.
Дозировка для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
- Таблетка 500 мг + 125 мг каждые 8 часов (3 раза в день) или таблетка 875 мг + 125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Особые группы пациентов:
Дети младше 12 лет с массой тела менее 40 кг: Рекомендуется использовать другие лекарственные формы Амоксиклава.
Пациенты пожилого возраста: Не требуется коррекция режима дозирования, за исключением пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек: Коррекция доз проводится на основе максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина с учетом клиренса креатинина (КК). Коррекция режима дозирования не требуется при КК более 30 мл/мин. При КК 10-30 мл/мин рекомендуется принимать 1 таблетку 500 мг + 125 мг при среднетяжелой инфекции 2 раза в сутки. При КК менее 10 мл/мин принимается 1 таблетка 500 мг + 125 мг при среднетяжелой инфекции 1 раз в сутки. При гемодиализе принимается 1 таблетка 500 мг + 125 мг в один прием каждые 24 часа, а также дополнительная доза во время диализа и после него для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени: Амоксиклав следует принимать с осторожностью, при этом необходимо регулярно контролировать функцию печени. Недостаточно данных для изменения рекомендуемого режима дозирования у таких пациентов.
| Клиренс креатинина | Режим дозирования |
|---|---|
| >30 мл/мин | Коррекция дозы не требуется |
| 10–30 мл/мин | 1 табл. 50+125 мг 2 раза в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза в сутки |
| <10 мл/мин | 1 табл. 500+125 мг 1 раз в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 1 раз в сутки |
| Гемодиализ | 1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг каждые 24 ч + 1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг во время проведения диализа и в конце сеанса диализа (ввиду снижения сывороточных концентраций Амоксиклава) |
При применении у пациентов с нарушением функции печени необходимо быть предельно осторожными и регулярно контролировать функцию печени.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Способ применения: Порошок для приготовления суспензии предназначен для применения внутрь. Для облегчения правильного дозирования, каждая упаковка суспензии содержит дозировочную пипетку, градуированную на 5 мл, со шкалой деления 0,1 мл, или дозировочную ложку вместимостью 5 мл, с кольцевыми отметками в полости на 2,5 и 5 мл.
Режим дозирования для разных возрастных групп:
Новорожденные и дети до 3 месяцев:
- Дозирование проводится по массе тела.
- Рекомендуется суточная доза 30 мг/кг/сут амоксициллина, разделенная на 2 применения (каждые 12 часов).
Расчет разовых доз суспензии амоксиклава дозировочной пипеткой для лечения инфекций у новорожденных и детей до 3 месяцев приведен в таблице 3.
Таблица 3:
| Масса тела, кг | 2 | 2,2 | 2,4 | 2,6 | 2,8 | 3 | 3,2 | 3,4 | 3,6 | 3,8 | 4 | 4,2 | 4,4 | 4,6 | 4.8 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Суспензия 156,25 мл (2 раза в день) | 1,2 | 1,3 | 1,4 | 1,6 | 1,7 | 1,8 | 1,9 | 2 | 2,2 | 2,3 | 2,4 | 2,5 | 2,6 | 2,8 | 2,9 |
| Суспензия 312,5 мл (2 раза в день) | 0,6 | 0,7 | 0,7 | 0,8 | 0,8 | 0,9 | 1 | 1 | 1,1 | 1,1 | 1,2 | 1,3 | 1,3 | 1,4 | 1,4 |
Дети старше 3 месяцев:
- Дозирование проводится по массе тела.
- Для инфекций легкой и средней тяжести рекомендуется диапазон дозировки от 20 мг/кг/сут до 40 мг/кг/сут амоксициллина, разделенной на 3 применения (каждые 8 часов).
Расчет разовых доз суспензии амоксиклава дозировочной пипеткой для лечения легких и среднетяжелых инфекций у детей старше 3 месяцев приведен в таблице 4.
Таблица 4:
| Масса тела, кг | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Суспензия 156,25 мл (3 раза в день) | 1,3 | 1,6 | 1,9 | 2,1 | 2,4 | 2,7 | 2,9 | 3,2 | 3,5 | 3,7 | 4 | 4,3 | 4,5 | 4,8 | 5,1 | 5,3 | 5,6 | 5,9 |
| Суспензия 312,5 мл (3 раза в день) | 0,7 | 0,8 | 0,9 | 1,1 | 1,2 | 1,3 | 1,5 | 1,6 | 1,7 | 1,9 | 2 | 2,1 | 2,3 | 2,4 | 2,5 | 2,7 | 2,8 | 2,9 |
| Масса тела, кг | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Суспензия 156,25 мл (3 раза в день) | 1,3 | 1,6 | 1,9 | 2,1 | 2,4 | 2,7 | 2,9 | 3,2 | 3,5 | 3,7 | 4 | 4,3 | 4,5 | 4,8 | 5,1 | 5,3 | 5,6 | 5,9 |
| Суспензия 312,5 мл (3 раза в день) | 0,7 | 0,8 | 0,9 | 1,1 | 1,2 | 1,3 | 1,5 | 1,6 | 1,7 | 1,9 | 2 | 2,1 | 2,3 | 2,4 | 2,5 | 2,7 | 2,8 | 2,9 |
Таблица 5:
| Масса тела, кг | Возраст (приблизительно) | Течение легкой/средней тяжести | Тяжелое течение | ||
|---|---|---|---|---|---|
| 125+31,25 мг/5 мл | 250+62,5 мг/5 мл | 125+31,25 мг/5 мл | 250+62,5 мг/5 мл | ||
| 5–10 | 3–12 мес | 3 ? 2,5 мл (? ложки) | 3 ? 1,25 мл | 3 ? 3,75 мл | 3 ? 2 мл |
| 1–2 года | 3 ? 3,75 мл | 3 ? 2 мл | 3 ? 6,25 мл | 3 ? 3 мл | |
| 12–15 | 2–4 года | 3 ? 5 мл (1 ложка) | 3 ? 2,5 мл (? ложки) | 3 ? 7,5 мл (1? ложки) | 3 ? 3,75 мл |
| 4–6 лет | 3 ? 6,25 мл | 3 ? 3 мл | 3 ? 9,5 мл | 3 ? 5 мл (1 ложка) | |
| 20–30 | 6–10 лет | 3 ? 8,75 мл | 3 ? 4,5 мл | - | 3 ? 7 мл |
| 30–40 | 10–12 лет | - | 3 ? 6,5 мл | - | 3 ? 9,5 мл |
| ?40 | ?12 лет | Препарат Амоксиклав® таблетки | |||
Таблица 6:
| Масса тела, кг | Возраст (приблизительно) | Рекомендуемая доза, мл | |
|---|---|---|---|
| Тяжелое течение | Течение средней тяжести | ||
| 5–10 | 3–12 мес | 2-2,5 | 2-1,25 |
| 10–15 | 1–2 года | 2-3,75 | 2-2,5 |
| 15–20 | 2–4 года | 2-5 | 2-3,75 |
| 20–30 | 4 года — 6 лет | 2-7,5 | 2-5 |
| 30–40 | 6–10 лет | 2-10 | 2-6,5 |
Особые случаи: У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется корректировка дозы в зависимости от значения Cl креатинина. Для подробной информации о дозировании в таких случаях рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Для пациентов на гемодиализе рекомендуется специфическая дозировка. Доза составляет 15/3,75 мг/кг раз в сутки. Для восстановления соответствующих концентраций Амоксиклава в крови, после гемодиализа принимается дополнительная доза 15/3,75 мг/кг.
Продолжительность курса лечения: Курс лечения амоксиклавом составляет обычно 5–14 дней. Важно не превышать указанный срок без повторного медицинского осмотра и консультации врача.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Дети: с массой тела менее 40 кг – доза рассчитывается в зависимости от массы тела.
У детей младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг рекомендуется применение дозы 30 мг/кг с интервалом 12 часов.
У детей младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг рекомендуется применение дозы 30 мг/кг с интервалом 8 часов.
Для детей младше 3 месяцев Амоксиклав следует медленно вводить инфузионно в течение 30–40 минут.
У детей от 3 месяцев до 12 лет рекомендуется применение дозы 30 мг/кг с интервалом 8 часов, а в случае тяжелого течения инфекции – с интервалом 6 часов.
Для детей с нарушением функции почек коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Пациентам с показателями Cl креатинина выше 30 мл/мин корректировка дозы необязательна.
Дети с массой менее 40 кг:
| Cl креатинина | Дозировка |
|---|---|
| 10–30 мл/мин | По 25 мг/5 мг на 1 кг каждые 12 часов |
| <10 мл/мин | По 25 мг/5 мг на 1 кг каждые 24 часа |
| Гемодиализ | По 25 мг/5 мг на 1 кг каждые 24 часа плюс доза 12,5 мг/2,5 мг на 1 кг в конце диализной сессии (в связи со снижением концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке) |
Каждые 30 мг Амоксиклава содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
Взрослые и пациенты старше 12 лет или с весом более 40 кг рекомендуется принимать 1,2 г Амоксиклава (1000+200 мг) с интервалом 8 часов, при тяжелом течении инфекции — с интервалом 6 часов.
При профилактике в хирургических вмешательствах рекомендуется принимать 1,2 г Амоксиклава при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 часов). При более продолжительных операциях рекомендуется принимать 1,2 г амоксиклава до 4 раз в течение суток.
Для пациентов с почечной недостаточностью доза и интервал между введениями Амоксиклава должны быть индивидуально скорректированы в зависимости от степени недостаточности.
| Cl креатинина | Доза и/или интервал между введениями |
|---|---|
| >0,5 мл/с (30 мл/мин) | Коррекция дозы не требуется |
| 0,166–0,5 мл/с (10–30 мл/мин) | Первая доза составляет 1,2 г (1000+200 мг), а затем по 600 мг (500+100 мг) в/в каждые 12 часов |
| <0,166 мл/с (менее 10 мл/мин) | Первая доза — 1,2 г (1000+200 мг), а затем по 600 мг (500+100 мг) в/в каждые 24 часа |
| Анурия | Интервал дозирования следует увеличить до 48 часов или больше |
Поскольку около 85% Амоксиклава выводится из организма с помощью гемодиализа, после каждой сеанса гемодиализа необходимо вводить обычную дозу Амоксиклава. При использовании перитонеального диализа не требуется коррекция доз.
Продолжительность курса лечения составляет 5–14 дней. Длительность лечения определяется врачом. Если симптомы становятся менее выраженными, рекомендуется переход на пероральные формы амоксиклава.
Для приготовления растворов для внутривенных инъекций необходимо растворить содержимое флакона в воде для инъекций. Для 600 мг (500+100 мг) амоксиклава используйте 10 мл воды для инъекций, а для 1,2 г (1000+200 мг) амоксиклава — 20 мл воды для инъекций. Ввод амоксиклава внутривенно должен осуществляться медленно в течение 3–4 минут.
Растворы для внутривенных инъекций следует вводить в течение 20 минут после их приготовления.
Для инфузионного введения Амоксиклав необходимо дополнительное разведение. Приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500+100 мг) или 1,2 г (1000+200 мг) амоксиклава, следует развести в 50 мл или 100 мл инфузионного раствора соответственно. Продолжительность инфузии составляет 30–40 минут.
При использовании рекомендуемых объемов перечисленных ниже жидкостей в инфузионных растворах поддерживаются необходимые концентрации амоксиклава.
| Используемые жидкости | Период стабильности, ч | |
|---|---|---|
| при 25 °C | при 5 °C | |
| Вода для инъекций | 4 | 8 |
| Раствор натрия хлорида 0,9% для в/в инфузий | 4 | 8 |
| Раствор Рингера лактата для в/в инфузий | 3 | |
| Раствор кальция хлорида и натрия хлорида для в/в инфузий | 3 | |
Раствор Амоксиклав не рекомендуется смешивать с растворами декстрозы, декстрана или натрия гидрокарбоната.
Необходимо использовать только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не должны подвергаться замораживанию.
Амоксиклав Квиктаб
Прием внутрь. Режим дозирования определяется индивидуально, учитывая возраст, массу тела, функцию почек пациента и тяжесть инфекции.
Таблетки следует растворить в половине стакана воды (не менее 30 мл) и хорошо перемешать. Затем раствор нужно выпить или таблетки можно удерживать во рту до полного растворения, а затем проглотить. Для снижения риска побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется принимать Амоксиклав в начале приема пищи.
Диспергируемые таблетки Амоксиклав Квиктаб 500 мг/125 мг:
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 40 кг
Для лечения легких и средних инфекций: 1 таблетка (500 мг/125 мг) каждые 12 часов (2 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания: 1 таблетка (500 мг/125 мг) каждые 8 часов (3 раза в день).
Максимальная суточная доза Амоксиклав Квиктаб составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции почек. При показателях Cl креатинина выше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 40 кг (указанный режим дозирования применяется при средней и тяжелой тяжести инфекций):
| Cl креатинина, мл/мин | Доза |
|---|---|
| 10–30 | 500 мг/125 мг 2 раза в день (при среднем и тяжелом течении инфекции) |
| <10 | 500 мг/125 мг 1 раз в день (при среднем и тяжелом течении инфекции) |
| Гемодиализ | 500 мг/125 мг каждые 24 ч, плюс 500 мг/125 мг во время сеанса диализа, с повторным применением в конце сеанса диализа (т.к. концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме крови снижаются) |
Диспергирующиеся таблетки Амоксиклав Квиктаб 875 мг/125 мг:
Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела не менее 40 кг
При тяжелых инфекциях и инфекциях органов дыхания рекомендуется принимать 1 таблетку (875 мг/125 мг) каждые 12 часов (2 раза в день).
Суточная доза при применение 2 раза в день составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции почек, у которых Cl креатинина превышает 30 мл/мин, не требуют коррекции дозы.
У пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин использование диспергирующихся таблеток Амоксиклав Квиктаб, 875 мг/125 мг противопоказано.
В таких случаях следует принимать в дозировке 500 мг/125 мг после соответствующей коррекции дозы в зависимости от уровня Cl креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени должны быть особенно осторожны при применение Амоксиклав Квиктаб. Регулярный контроль функции печени необходим.
Если начало лечения было парентеральным введением Амоксиклава, терапию можно продолжить применением таблеток Амоксиклав Квиктаб.
Продолжительность курса лечения определяется врачом!
Минимальная продолжительность антибактериальной терапии составляет 5 дней. Продолжение лечения более 14 дней требует пересмотра клинической ситуации.
При беременности и в период грудного вскармливания
Беременность: В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное применение Амоксиклава не вызывало тератогенных эффектов. Однако, есть данные о возможном повышении риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных при профилактической терапии Амоксиклавом у беременных женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек. Поэтому не рекомендуется использовать во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания: Амоксиклав может применяться во время грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Амоксициллин и клавулановая кислота выделяются в грудное молоко. Возможны неблагоприятные эффекты у детей, такие как сенсибилизация, диарея или кандидоз слизистых оболочек. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при возникновении неблагоприятных эффектов у детей.
Побочное действие
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (21/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1 000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований амоксиклава и пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных реакций:
Инфекционные и паразитарные заболевания:
- Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек;
- Частота неизвестна: избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), обратимая тромбоцитопения;
- Очень редко: обратимый агранулоцитоз, обратимая гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- Очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.
Нарушения со стороны нервной системы:
- Нечасто: головокружение, головная боль;
- Очень редко: обратимая гиперактивность, асептический менингит, судороги, бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Взрослые:
- Очень часто: диарея;
- Часто: тошнота, рвота.
- Дети:
- Часто: диарея, тошнота, рвота.
- Все группы пациентов:
- Тошнота наиболее часто была связана с использованием высоких доз Амоксиклава. Если после начала применения наблюдаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, они могут быть устранены, если принимать препарат Амоксиклав в начале приема пищи;
- Нечасто: нарушение пищеварения;
- Очень редко: антибиотико-ассоциированный колит, черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- Нечасто: умеренное повышение активности аспартаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (АСТ и/или АЛТ). Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость ее неизвестна;
- Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха, увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы. Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель по завершении терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях поступали сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, одновременно получающие потенциально гепатотоксичные препараты.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- Нечасто: сыпь, зуд, крапивница;
- Редко: многоформная эритема;
- Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение Амоксиклавом следует прекратить.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Передозировка
Симптомы: могут наблюдаться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения водно-электролитного баланса. Наблюдалась амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводившая к развитию почечной недостаточности. Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы Амоксиклава.
Лечение: при возникновении симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта применяют симптоматическую терапию, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа. Результаты проспективного исследования с участием 51 ребенка в токсикологическом центре показали, что передозировка амоксициллина в дозе менее 250 мг/кг не приводит к значимым клиническим симптомам и не требует промывания желудка.
Лекарственное взаимодействие
- Одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому одновременное использование Амоксиклава и пробенецида может приводить к повышению концентрации и персистенции в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
- Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. Отсутствуют данные об одновременном применение с аллопуринолом.
- Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его почечной канальцевой секреции, поэтому одновременное применение с метотрексатом может увеличить токсичность метотрексата.
- Как и другие антибактериальные препараты, Амоксиклав может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из желудочно-кишечного тракта и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
- В литературе описаны редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применение аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного приема пероральных антикоагулянтов и Амоксиклава следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО в начале применения и при отмене Амоксиклава. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
- У пациентов, получающих микофенолата мофетил после начала перорального применения, наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты — до применения очередной дозы примерно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. Коррекция дозы микофенолата мофетила обычно не требуется при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата. Тем не менее, тщательный клинический мониторинг следует проводить во время одновременной терапии с и вскоре после лечения.
Особые указания
- Перед началом лечения Амоксиклавом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины, другие бета-лактамные препараты или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента.
- Сообщалось о развитии серьезных и в некоторых случаях летальных реакций гиперчувствительности, включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции, на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины и у лиц с атопией. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение и начать соответствующую альтернативную терапию.
- Если инфекция вызвана чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, следует рассмотреть возможность замены Амоксиклава на амоксициллин в соответствии с официальными рекомендациями. Не подходит для применения в случаях, когда высок риск того, что предполагаемые патогенные микроорганизмы обладают резистентностью к бета-лактамным препаратам, которая не обусловлена бета-лактамазами, восприимчивыми к ингибированию клавулановой кислотой. Не следует применять для терапии инфекций, вызванных резистентным к пенициллину герпесвирусом.
- В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз Амоксиклав не следует использовать, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
- Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Данная реакция требует прекращения лечения амоксиклавом и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях. Одновременное применение аллопуринола во время терапии амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций.
- Длительное лечение амоксиклавом может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.
- Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при применение антибиотиков, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован. В случае развития псевдомембранозного колита необходимо начать соответствующее лечение. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
- Во время длительной терапии препаратом Амоксиклав рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.
- Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы амоксиклава.
- Комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой следует применять с осторожностью у пациентов с признаками нарушения функции печени.
- У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина и клавулановой кислоты необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы.
- У пациентов с нарушением функции почек дозу следует снижать соответственно степени нарушения. У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера, поскольку, согласно полученным данным, амоксициллин оседает в катетерах мочевого пузыря преимущественно при внутривенном введении высоких доз.
- Применение внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
- Клавулановая кислота может вызывать неспецифическое связывание иммуноглобулинов класса С и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.
- Сообщалось о положительных результатах исследования с использованием диагностического набора Плателия Азрегейм ИФА у пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой, у которых впоследствии не было обнаружено инфекции, вызванной Азрегейм. Сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранами, не характерными для рода Азрегейм, при проведении исследования с использованием диагностического набора Плателия Азрегейм ИФА. Поэтому положительные результаты теста у пациентов, получавших Амоксиклав, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими методами диагностики.
- Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав.
- Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с применением препарата Амоксиклав.
- При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Формы выпуска
Амоксиклав представлен в нескольких лекарственных формах, включая таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления суспензии для применения внутрь. Эти формы отличаются содержанием активных компонентов и упаковкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеют различные дозировки, включая 250 мг + 125 мг, 500 мг + 125 мг и 875 мг + 125 мг. Они представлены в флаконах из темного стекла с навинчивающейся крышкой и контрольным кольцом. Каждый флакон содержит определенное количество таблеток и сопровождается осушителями, чтобы обеспечить сохранность амоксиклава. Таблетки также могут быть упакованы в блистеры из алюминиевой фольги, где они разделены на отдельные дозы.
Порошок для приготовления суспензии также имеет разные дозировки, включая 125 мг + 31,25 мг/5 мл, 250 мг + 62,5 мг/5 мл и 400 мг + 57 мг/5 мл. Он представлен во флаконах из темного стекла с навинчивающейся крышкой и контрольным кольцом. Вторичная упаковка может включать дозировочную ложку или градуированную пипетку для удобства дозирования.
Также существует порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, который содержит 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно. Он представлен во флаконах бесцветного стекла с резиновой пробкой и алюминиевым колпачком.
Все упаковки препарата «Амоксиклав» сопровождаются соответствующей информацией о содержимом и инструкциями по применению.
Таблетки диспергируемые «Амоксиклав Квиктаб» также представлены в двух дозировках — 500 мг + 125 мг и 875 мг + 125 мг. Они упакованы в блистеры, каждый из которых содержит 2 таблетки. Несколько блистеров помещаются в картонную пачку для удобства использования.
Вся упаковка и маркировка Амоксиклава соответствуют требованиям и обеспечивают сохранность и удобство использования амоксиклава.
Условия хранения
Таблетки и капсулы: Хранить в сухом месте при комнатной температуре (не выше 25 градусов Цельсия) в плотно закрытой упаковке, защищенной от прямых солнечных лучей.
Суспензия: Хранить в холодильнике (температура от 2 до 8 градусов Цельсия), не замораживать. Перед каждым использованием тщательно взболтать.
Инъекционный раствор: Хранить в прохладном месте (температура от 2 до 8 градусов Цельсия), защищенном от света. После разбавления раствора использовать немедленно.
Нельзя использовать амоксиклав после истечения срока годности, который указан на упаковке. Не следует хранить в местах, доступных для детей или животных.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Срок годности
Срок годности в различных формах:
Порошок для приготовления суспензии для применения внутрь:
- 125 мг + 31.25 мг/5 мл флакон темного стекла: 2 года
- 250 мг + 62.5 мг/5 мл флакон темного стекла: 2 года
- Готовая суспензия: 7 дней
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
- 500 мг + 125 мг флакон темного стекла: 2 года
- 250 мг + 125 мг флакон темного стекла: 2 года
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения:
- 500 мг + 100 мг флакон: 2 года
- 1000 мг + 200 мг флакон: 2 года
- Готовый раствор: Не применять после приготовления
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь:
- 400 мг + 57 мг/5 мл флакон: 3 года
- Готовая суспензия: 7 дней
Не применять амоксиклав по истечении срока годности, указанного на упаковке. Соблюдайте инструкции и рекомендации врача относительно хранения и использования препарата для обеспечения его эффективности и безопасности.
Производители амоксиклава
- ОАО «Акрихин»
- ООО «Фармасинтез»
- ООО «Биосинтез»
- ООО «Артериум»
- ОАО «Синтез»
- ОАО «Сибирский Химфармзавод»
Источник: https://grls.rosminzdrav.ru/