Амоксил инструкция по применению
Содержание
Основное краткое содержание инструкции
Что это. Амоксил — амоксициллин, антибиотик группы пенициллинов. Выпускается в капсулах, таблетках, суспензии и инъекционных формах.
Когда применяют. Бактериальные инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей, мочевых путей, кожи и мягких тканей, зубной абсцесс с распространением воспаления на мягкие ткани, если возбудитель чувствителен к амоксициллину.
Как принимать. Режим зависит от формы, инфекции, возраста, массы тела и функции почек. Пероральные формы принимают в начале еды.
Дозировка. У взрослых и детей с массой тела 40 кг и более для многих инфекций — 250–500 мг каждые 8 часов или 750 мг–1 г каждые 12 часов. Между приёмами — не менее 4 часов.
Курс. Лечение продолжают 48–72 часа после исчезновения симптомов. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, — не менее 10 дней.
Когда нельзя. Аллергия на амоксициллин, пенициллины и другие компоненты препарата, тяжёлая немедленная реакция на другие β-лактамные антибиотики.
Состав
Действующее вещество — амоксициллин.
В зависимости от лекарственной формы Амоксил содержит амоксициллин тригидрат или амоксициллин натрия в пересчете на амоксициллин.
Вспомогательные вещества зависят от лекарственной формы.
Формы выпуска
Амоксил выпускается в следующих лекарственных формах:
- капсулы 250 мг и 500 мг
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг и 875 мг
- таблетки жевательные 125 мг, 200 мг, 250 мг и 400 мг
- таблетки диспергируемые 750 мг и 1 г
- порошок для приготовления суспензии 125 мг/1,25 мл, 125 мг/5 мл, 200 мг/5 мл, 250 мг/5 мл, 400 мг/5 мл и 500 мг/5 мл
- порошок в саше для приготовления суспензии 250 мг, 500 мг, 1 г и 3 г
- порошок для приготовления раствора для инъекций или инфузий 250 мг, 500 мг, 1 г и 2 г
Фармакодинамика
Механизм действия. Амоксил содержит амоксициллин — полусинтетический аминопенициллин широкого спектра. Препарат оказывает бактерицидное действие. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками бактерий и подавляет синтез пептидогликана клеточной стенки. В результате клеточная стенка теряет прочность, бактериальная клетка разрушается и погибает.
Для амоксициллина основным фармакодинамическим показателем эффективности считается время, в течение которого концентрация препарата превышает минимальную подавляющую концентрацию возбудителя.
Механизмы устойчивости. Амоксициллин чувствителен к действию β-лактамаз. Поэтому Амоксил не действует на микроорганизмы, которые вырабатывают эти ферменты.
Основные механизмы устойчивости включают β-лактамазную инактивацию, изменение пенициллинсвязывающих белков, а у грамотрицательных бактерий также снижение проницаемости клеточной стенки и эффлюксные механизмы.
Спектр антимикробной активности. Спектр антимикробной активности широкий, но он зависит от чувствительности конкретного возбудителя.
К обычно чувствительным микроорганизмам относятся β-гемолитические стрептококки групп A, B, C и G, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori, отдельные анаэробы и Borrelia burgdorferi.
Вариабельная чувствительность описана для Streptococcus pneumoniae, viridans streptococci, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida, Prevotella и Fusobacterium spp.
К устойчивым или часто устойчивым возбудителям относятся Enterococcus faecium, большинство штаммов Staphylococcus aureus из-за продукции пенициллиназы, все метициллин-резистентные стафилококки, а также Acinetobacter, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas, Legionella, Mycoplasma, Chlamydia и многие штаммы Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь амоксициллин быстро и хорошо всасывается. Препарат устойчив в кислой среде желудка. Максимальная концентрация в плазме обычно достигается через 1–2 часа. Прием пищи существенного влияния на абсорбцию не оказывает.
Распределение. Связывание с белками плазмы низкое и составляет около 18–20%. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, желчи, брюшных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкости, коже, жировой клетчатке, мышцах, гное и интерстициальной жидкости. В желчи концентрация может превышать плазменную в 2–4 раза. В спинномозговую жидкость препарат проникает слабо, но при воспалении мозговых оболочек проникновение увеличивается. Амоксициллин проходит через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке.
Метаболизм. Амоксициллин метаболизируется частично. Большинство метаболитов не обладает клинически значимой антимикробной активностью. Часть дозы выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты.
Выведение. Основной путь элиминации — почки. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет примерно 1–1,5 часа. Значительная часть дозы выводится в неизмененном виде с мочой уже в первые 6–8 часов. Общая доля неизмененного амоксициллина в моче остается высокой и в течение суток. При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально ухудшению функции почек, а при анурии период полувыведения может увеличиваться до 8,5 часа. Гемодиализ удаляет амоксициллин из кровотока. Пробенецид замедляет его почечное выведение.
Показания к применению
Амоксил применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к амоксициллину микроорганизмами.
- инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей: острый бактериальный синусит, острый средний отит, острый стрептококковый тонзиллит, фарингит и другие бактериальные инфекции уха, горла и носа
- инфекции нижних дыхательных путей: внебольничная пневмония, бактериальное обострение хронического бронхита и другие бактериальные инфекции нижних дыхательных путей
- инфекции мочевыводящих путей и урогенитального тракта: острый цистит, острый пиелонефрит, другие бактериальные инфекции мочевых путей и мочеполовой системы, в отдельных клинических ситуациях — бессимптомная бактериурия у беременных
- инфекции кожи и мягких тканей: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей
- одонтогенные инфекции: зубной абсцесс с распространением воспаления на окружающие мягкие ткани
- бактериальные кишечные инфекции: тиф, паратиф и другие чувствительные кишечные инфекции
- другие показания: эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии, болезнь Лайма, профилактика эндокардита перед определенными вмешательствами у пациентов группы риска, а также отдельные инфекции костей, суставов и протезированных суставов по назначению врача
Противопоказания
Амоксил противопоказан в следующих случаях:
- гиперчувствительность к амоксициллину, любому пенициллину или любому компоненту конкретной лекарственной формы
- тяжелая немедленная реакция гиперчувствительности в анамнезе на другой β-лактамный антибиотик, включая цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы
Способ применения и дозы
Дозы в этом разделе указаны в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования зависит от локализации и тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек. Пероральные формы Амоксил принимают в начале еды. Пища не снижает всасывание амоксициллина. Лечение продолжают не менее 48–72 часов после исчезновения симптомов или подтвержденной эрадикации возбудителя. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс должен составлять не менее 10 дней. При некоторых инфекциях требуется более длительное лечение.
Способ применения отдельных лекарственных форм
таблетки Амоксил, покрытые пленочной оболочкой — принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой. Таблетки с риской можно делить на равные дозы
капсулы Амоксил — проглатывают целиком, не вскрывая
жевательные таблетки Амоксил — разжевывают полностью перед проглатыванием
диспергируемые таблетки Амоксил — принимают после диспергирования в воде или запивают водой. Таблетку можно делить, если это предусмотрено конкретной формой
порошок Амоксил для приготовления суспензии — принимают внутрь после разведения. Перед каждым приемом флакон встряхивают
Амоксил в саше — содержимое пакетика растворяют в 10–20 мл воды, взбалтывают до образования суспензии и принимают сразу
порошок Амоксил для раствора для инъекций и инфузий — препарат вводит медицинский работник внутривенно медленно или в виде инфузии. Внутримышечное введение используют только тогда, когда внутривенный путь невозможен или нецелесообразен
Приготовление суспензии Амоксил
Перед приготовлением суспензии Амоксил постучите по флакону, чтобы порошок осыпался. Добавьте примерно треть общего объема воды, закройте флакон и энергично встряхните. Затем добавьте оставшуюся воду и снова тщательно встряхните до получения однородной суспензии. После приготовления нужный объем можно дать ребенку непосредственно на язык. Допускается смешивание разовой дозы с небольшим количеством молока, смеси, воды, сока или другого холодного напитка. Полученную смесь принимают сразу.
Пероральные дозы Амоксил для взрослых и детей с массой тела 40 кг и более
| Показание | Режим дозирования |
|---|---|
| острый бактериальный синусит, бессимптомная бактериурия при беременности | 250–500 мг каждые 8 часов или 750 мг–1 г каждые 12 часов |
| острый пиелонефрит, зубной абсцесс с распространением воспаления на мягкие ткани | 750 мг–1 г каждые 8 часов |
| острый цистит | 3 г 2 раза в сутки в течение 1 дня |
| острый средний отит | 500 мг каждые 8 часов или 750 мг–1 г каждые 12 часов |
| острый стрептококковый тонзиллит и фарингит, обострение хронического бронхита | 500 мг каждые 8 часов или 750 мг–1 г каждые 12 часов. При тяжелом течении — 750 мг–1 г каждые 8 часов |
| внебольничная пневмония | 500 мг–1 г каждые 8 часов |
| тиф и паратиф | 500 мг–2 г каждые 8 часов |
| инфекции протезированных суставов | 500 мг–1 г каждые 8 часов |
| профилактика эндокардита | 2 г внутрь однократно за 30–60 минут до процедуры |
| болезнь Лайма, ранняя стадия | 500 мг–1 г каждые 8 часов. Максимум — 4 г в сутки. Курс — 14 дней. Допустимый диапазон — 10–21 день |
| болезнь Лайма, поздняя стадия с системными проявлениями | 500 мг–2 г каждые 8 часов. Максимум — 6 г в сутки. Курс — 10–30 дней |
Пероральные дозы Амоксил для детей с массой тела менее 40 кг
Детям с массой тела 40 кг и более назначают взрослые дозы. Детям младше 6 месяцев предпочтительна суспензия для приема внутрь.
| Показание | Режим дозирования |
| острый бактериальный синусит, острый средний отит, внебольничная пневмония, острый цистит, острый пиелонефрит, зубной абсцесс с распространением воспаления на мягкие ткани | 20–90 мг/кг/сут в разделенных дозах |
| острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | 40–90 мг/кг/сут в разделенных дозах |
| тиф и паратиф | 100 мг/кг/сут в 3 приема |
| профилактика эндокардита | 50 мг/кг внутрь однократно за 30–60 минут до процедуры |
| болезнь Лайма, ранняя стадия | 25–50 мг/кг/сут в 3 приема в течение 10–21 дня |
| болезнь Лайма, поздняя стадия с системными проявлениями | 100 мг/кг/сут в 3 приема в течение 10–30 дней |
При выборе режима 2 раза в сутки у детей используют верхний диапазон суточной дозы.
Дети в возрасте до 3 месяцев
Рекомендуемая верхняя граница дозы для пероральных форм составляет 30 мг/кг/сут в 2 приема, каждые 12 часов. Это связано с незрелостью почечной функции и более медленным выведением амоксициллина в этом возрасте.
Специальные схемы дозирования
При эрадикации Helicobacter pylori Амоксил применяют в составе комбинированных схем. Возможны следующие варианты: 750 мг–1 г 2 раза в сутки в составе комбинированной терапии в течение 7 дней, 1 г 2 раза в сутки в составе тройной терапии в течение 14 дней или 1 г 3 раза в сутки в составе двойной терапии в течение 14 дней.
Коррекция дозы при нарушении функции почек для пероральных форм
| СКФ | Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более | Дети с массой тела менее 40 кг |
| более 30 мл/мин | коррекция не требуется | коррекция не требуется |
| 10–30 мл/мин | максимум 500 мг 2 раза в сутки | 15 мг/кг 2 раза в сутки. Максимум — 500 мг 2 раза в сутки |
| менее 10 мл/мин | максимум 500 мг в сутки | 15 мг/кг 1 раз в сутки. Максимум — 500 мг в сутки |
При гемодиализе взрослым и детям с массой тела 40 кг и более назначают 500 мг каждые 24 часа. Дополнительно вводят или дают одну дозу 500 мг перед гемодиализом и еще одну дозу 500 мг после него. Детям с массой тела менее 40 кг назначают 15 мг/кг/сут 1 раз в сутки, максимум 500 мг, с дополнительной дозой 15 мг/кг перед гемодиализом и такой же дозой после него. При перитонеальном диализе максимальная суточная доза составляет 500 мг. Таблетки 875 мг не применяют при СКФ менее 30 мл/мин.
Пожилые пациенты
При сохранной функции почек специальная коррекция дозы обычно не требуется.
Нарушение функции печени
Препарат применяют с осторожностью. Во время лечения требуется регулярный контроль функции печени.
Парентеральные формы Амоксил
Парентеральные формы Амоксил применяют по назначению врача, как правило в условиях стационара. У взрослых и детей с массой тела 40 кг и более обычно используют 750 мг–2 г каждые 8 часов или 2 г каждые 12 часов. При эндокардите, бактериальном менингите и бактериемии применяют 1–2 г каждые 4–6 часов. Максимальная суточная доза — 12 г. У детей с массой тела менее 40 кг обычно используют 20–200 мг/кг/сут в 2–4 введения. При эндокардите — до 200 мг/кг/сут. При бактериальном менингите — 100–200 мг/кг/сут. У детей до 3 месяцев обычно применяют 20–150 мг/кг/сут в 3 введения. При внутримышечном введении максимальная разовая доза составляет 1 г у взрослых и детей с массой тела 40 кг и более и не более 60 мг/кг у детей с массой тела менее 40 кг.
Если вы пропустили прием
Если вы пропустили прием препарата Амоксил, примите пропущенную дозу, как только вспомните. Следующую дозу не принимайте слишком рано. Между приемами должно пройти не менее 4 часов. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропуск.
При беременности и в период грудного вскармливания
Амоксил проходит через плаценту. Тератогенный эффект не выявлен, но решение о применении Амоксил принимается после оценки пользы и риска.
После приема Амоксил амоксициллин выделяется с грудным молоком. Возможна сенсибилизация ребенка, а также расстройства ЖКТ или кандидоз у младенца. При появлении симптомов требуется медицинская оценка.
Побочное действие
Нежелательные реакции на Амоксил возможны не у всех.
Ситуации, требующие немедленной медицинской помощи
Немедленно прекратите прием и срочно обратитесь за медицинской помощью при признаках тяжелой аллергической реакции: генерализованная крапивница, быстро нарастающий отек лица, губ, языка или горла, затруднение дыхания, выраженное головокружение, обморок, боль в груди на фоне аллергической реакции.
Срочно обратитесь к врачу при тяжелых кожных реакциях: распространенная сыпь, пузыри, болезненность кожи, поражение слизистых оболочек, шелушение кожи, лихорадка на фоне сыпи.
Немедленно обратитесь к врачу при тяжелой или длительной диарее, особенно с кровью, слизью, болями в животе или температурой. Такая реакция может развиться во время лечения и после его окончания.
Срочно обратитесь за помощью при многократной или длительной рвоте через 1–4 часа после приема препарата, особенно у ребенка.
Немедленно обратитесь к врачу при признаках поражения печени: желтушность кожи или склер, потемнение мочи, светлый стул, боль в правом подреберье, выраженная слабость.
Наиболее частые реакции
К наиболее частым нежелательным реакциям относятся диарея, тошнота, кожная сыпь и рвота.
Аллергические и кожные реакции
Описаны ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточноподобные реакции, аллергический васкулит, зуд, крапивница и кожная сыпь.
Описаны многоформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, DRESS-синдром, буллезный и эксфолиативный дерматит, линейный IgA-буллезный дерматоз.
Крайне редко возможен синдром Куниса.
Инфекции и слизистые оболочки
Описан мукокожный кандидоз.
Желудочно-кишечный тракт
Помимо диареи, тошноты и рвоты, описаны антибиотик-ассоциированный колит, геморрагический колит, псевдомембранозный колит, черный волосатый язык и лекарственно-индуцированный энтероколит. Лекарственно-индуцированный энтероколит чаще описан у детей.
Кровь и система свертывания
Описаны лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, эозинофилия.
Возможны увеличение времени кровотечения и удлинение протромбинового времени. Эти изменения обычно обратимы после отмены препарата.
Нервная система и поведение
Описаны головокружение, гиперкинезия, возбуждение, тревога, бессонница, спутанность сознания, поведенческие изменения, судороги и асептический менингит.
Печень
Описаны повышение активности АСТ и АЛТ, гепатит, холестатическая желтуха, холестаз и острый цитолитический гепатит.
Почки и мочевыводящие пути
Описаны интерстициальный нефрит и кристаллурия, в том числе с острым повреждением почек.
Изменение цвета зубов
У детей, чаще при применении суспензии, возможно изменение окраски зубов. Описано окрашивание в коричневый, желтый или серый цвет. В большинстве случаев оно уменьшается или исчезает после гигиены полости рта или профессиональной чистки зубов.
Реакция Яриша–Герксгеймера
При лечении болезни Лайма возможны лихорадка, озноб, головная боль, боли в мышцах, усиление кожных проявлений и временное ухудшение самочувствия.
Передозировка
Передозировка препарата Амоксил может проявляться тошнотой, рвотой, диареей, нарушением водно-электролитного баланса. Возможны кристаллурия и нарушение функции почек. Судороги вероятнее при почечной недостаточности или при очень высоких дозах.
Тактика включает прекращение приема, симптоматическую и поддерживающую терапию, поддержание водного и электролитного баланса. В отдельных случаях применяются сорбенты. Амоксициллин может удаляться из кровотока гемодиализом.
Лекарственное взаимодействие
Перед началом лечения Амоксил сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, включая безрецептурные средства.
Пробенецид
Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина и повышает его концентрацию в крови. Совместное применение не рекомендуется.
Аллопуринол
Одновременное применение препарата Амоксил с аллопуринолом повышает риск кожной сыпи.
Пероральные антикоагулянты
При одновременном применении с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения. Может потребоваться более частый контроль показателей свертывания крови и коррекция дозы антикоагулянта.
Метотрексат
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата и повышать риск его токсического действия.
Пероральные гормональные контрацептивы
Амоксил может снижать эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
Бактериостатические антибактериальные препараты
Хлорамфеникол, макролиды, сульфаниламиды и тетрациклины могут ослаблять бактерицидное действие препарата Амоксил.
Пероральная брюшнотифозная вакцина
Антибактериальные препараты могут снижать иммунный ответ на пероральную брюшнотифозную вакцину.
Особые инструкции
Аллергические реакции и перекрестная чувствительность
До начала лечения препаратом Амоксил важна информация о прежних реакциях на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. Возможна перекрестная гиперчувствительность между пенициллинами и цефалоспоринами.
При появлении аллергических симптомов прием прекращают и обращаются за медицинской помощью. В тяжелых случаях требуется неотложная терапия.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Амоксил может вызывать тяжелые кожные нежелательные реакции. При развитии сыпи требуется наблюдение. При прогрессировании поражений, появлении пузырей или поражении слизистых препарат отменяют и обращаются к врачу.
Антибиотик-ассоциированный колит
При тяжелой диарее, особенно с кровью или слизью и болями в животе, требуется медицинская оценка. Противодиарейные препараты, угнетающие перистальтику, в такой ситуации противопоказаны.
Тяжелые нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
При тяжелых расстройствах со стороны желудочно-кишечного тракта с частой рвотой и диареей пероральные формы могут всасываться хуже. Необходима консультация врача для выбора тактики.
Нарушение функции почек, судороги и кристаллурия
При почечной недостаточности повышается риск накопления амоксициллина. Может потребоваться снижение дозы или изменение кратности.
Судороги вероятнее при нарушении функции почек, очень высоких дозах или предрасположенности.
При высоких дозах важно достаточное потребление жидкости для профилактики кристаллурии.
Длительное лечение и суперинфекция
При длительном или повторном применении возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов и дрожжей.
При длительной терапии может потребоваться периодическая оценка функции печени, почек и показателей крови.
Реакция Яриша–Герксгеймера
При лечении болезни Лайма возможна реакция Яриша–Герксгеймера.
Особые указания для отдельных лекарственных форм
Фенилкетонурия
Жевательные таблетки Амоксил содержат аспартам. Для жевательных таблеток 200 мг и 400 мг указано содержание фенилаланина. Порошок для приготовления суспензии 125 мг/1,25 мл также содержит аспартам. Это следует учитывать пациентам с фенилкетонурией.
Наследственные нарушения усвоения углеводов
Порошок для приготовления суспензии 125 мг/1,25 мл содержит мальтодекстрин (глюкозу). Эту форму не применяют у пациентов с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Натрия бензоат
Порошок для приготовления суспензии 125 мг/1,25 мл содержит натрия бензоат. Этот компонент может раздражать кожу, глаза и слизистые оболочки. У новорожденных он может повышать риск желтухи.
Сорбитол
Амоксил 3 г в саше содержит сорбитол. Эту форму не применяют у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.
Влияние на лабораторные анализы
Возможны ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче неферментативными методами. Предпочтительны ферментативные методы на основе глюкозооксидазы.
У беременных возможно искажение результатов определения эстриола и эстрогенов в плазме и моче.
Управление транспортом и работа с механизмами
На фоне приема Амоксил возможны головокружение или судороги. При таких симптомах следует воздержаться от управления транспортом и работы с механизмами до нормализации состояния.
Условия хранения
Храните Амоксил при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Сухие лекарственные формы следует защищать от влаги.
Суспензия во флаконе после приготовления
Готовую суспензию хранят плотно закрытой при температуре не выше 25 °C.
Суспензию используют в течение 14 дней после приготовления.
Неиспользованный остаток после окончания этого срока утилизируют.
Условия отпуска
Амоксил отпускается по рецепту.